רוב האנשים חוו מצב שבו שלשולים מאיימים להפריע תוכניות חשובות או להפריע לנושא חשוב. להפסקה מוקדמת של אי נוחות, רבים לפנות את התרופה Loperamide הידרוכלוריד. תרופה זו שייכת לקבוצה האנטי-פריסטלטית של תרופות. משמעות הדבר היא כי loperamide hydrochloride מאט את התכווצות השרירים החלקים של המעיים.
טבליות צריך לקחת עם נוזל קטן. שלשול חריף: המינון הראשוני הוא 2 טבליות למבוגרים וטבליה אחת לילדים; ואחריו 1 Tablet אחרי כל שרפרף unformed הבאים. שלשולים כרוניים: המינון הראשוני הוא 2 טבליות למבוגרים וטבליה אחת לילדים ביום; מינון ראשוני זה צריך להיות מותאם עד שתקבל 1.
פינוי מוצק ליום, אשר מושגת בדרך כלל עם מינון תחזוקה של 1-6 טבליות ליום. ילדים מתחת לגיל שנתיים. הפחתת מטבוליזם המעבר הראשון. סעיף זה עונה על השאלות: כאשר אתה לא צריך לקחת Loperamide? רגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהנוסעים המפורטים בפסקה.
מנגנון הפעולה של התרופה Loperamide הידרוכלוריד
Loperamide hydrochloride יש אפקט חסימה על הקולטנים אופיום של שרירי המעי. כתוצאה מכך, צמצום כוח ההתכווצות של השרירים מתרחשת, וזמן ההתכווצות עולה.
בשל כך, תוכן המעיים לתקופה ארוכה יותר מתעכב במעיים, יש ספיגה טובה יותר של מים וחומרים הדרושים שונים.
בחולים עם enterocytes חיידקי הנגרמת על ידי אורגניזמים פולשניים, כולל סלמונלה. בחולים עם קוליטיס מדומה מדומה הקשורים לשימוש באנטיביוטיקה של ספקטרום רחב. סעיף זה עונה על השאלות: כי עליך להיות זהיר כאשר לוקחים Loperamide? מה הם אמצעי הזהירות של טיפול loperamide?
בכל פעם ניתן לקבוע את האטיולוגיה הבסיסית, יש לקבוע טיפול ספציפי, במידת הצורך. בחולים עם שלשולים, בעיקר בילדים, עלול להתרחש דלדול נוזלים ואלקטרוליטים. במקרים אלה, המדד החשוב ביותר הוא מתן נאותה החלפת נוזלים אלקטרוליטי.
פעולה נוספת של Loperamide hydrochloride היא להגדיל את הטון של הסוגר של מעבר אנאלי, אשר מאפשר להפחית את התדירות של הדחף כדי לצנוח.
חשוב מאוד לזכור כי loperamide hydrochloride לא צריך לשמש זיהומים מאובחנים של דרכי העיכול.
זאת בשל העובדה כי עם ירידה פריסטלסיס, הסביבה תיווצר עם כל הזמן מיקרואורגניזמים פתוגניים הרבייה מוצרים מטבוליים שלהם. אם חומרים אלה כבר לא מופרשים על ידי שלשול, אז האורגניזם בקרוב מורעלים עם ביטויים קליניים חמורים.
בחולים מדביקים אלה, שנגרמו על ידי פתוגנים נגיפיים ובקטריאליים שטופלו ב- loperamide hydrochloride, נמצאו מקרים בודדים של עצירות עם סיכון מוגבר לשבץ. חולים עם תפקוד לקוי של הכבד צריכים לעקוב מקרוב אחר סימנים של רעילות מערכת העצבים המרכזית.
סעיף זה עונה על השאלות: מה הם תופעות לוואי loperamide? טבלה 1: תחלואה של תופעות לוואי שדווחו באמצעות loperamide hydrochloride בניסויים קליניים במבוגרים וילדים בגיל 12 שנים. Loperamide hydrochloride, נתונים על תגובות שליליות לאחר שיווק.
מטבוליזם של תרופות
Loperamide הידרוכלוריד מתחיל אפקט תרפויטי אחרי פחות משעה. השפעתו נמשכת כ 5 שעות.
בדם נקלט מן המעי, ולאחר מכן במצב הקשורים חלבונים פלזמה נכנס הכבד, שם הוא עובר מטבוליזם ומכניס את המרה.
תהליך קביעת תגובות לוואי לאחר שיווק של לופרמיד הידרוכלוריד לא הבחין בין סימנים של שלשול כרוני וחריף ובין ילדים ומבוגרים; לכן, התגובות השליליות המפורטות להלן הן אינדיקציות משולבות ואוכלוסיות נושא. תגובות שליליות שזוהו במהלך התקופה שלאחר השיווק של loperamide hydrochloride מפורטות בסיווג המערכות והאורגנים והמילון הרפואי לפעולות רגולטוריות בתנאים מועדפים.
הפרעות במערכת החיסונית: תגובה רגישות יתר, תגובה אנפילקטית ותגובה אנפילקטואידית. עור והפרעות רקמות תת עוריות: תסמונת שור, אנגיואדמה, כוורות, גירוד. הפרעות השתן והשתן: שימור שתן. תנאי המערכת ותנאי הניהול: עייפות.
ההפרשה של מוצרים מטבוליים של loperamide hydrochloride מתרחשת במידה רבה יותר יחד עם צואה. מאז האיבר העיקרי של חילוף החומרים ואת הפרשת התרופה היא הכבד, הפרעה של הפעילות הפונקציונלית שלה מוביל לעלייה בריכוז של Loperamide hydrochloride בדם.
אינדיקציות לשימוש בלופראמיד הידרוכלוריד
עבור מינוי ושימוש בתרופה זו צריך להקפיד על ראיות:
דיווח על תגובות שליליות חשודות. מה הם הסימפטומים של מנת יתר loperamide? ילדים עשויים להיות רגישים יותר להשפעות של מערכת העצבים המרכזית מאשר למבוגרים. לכן, מומלץ לשמור על המוצר מחוץ להישג ידם של ילדים, כי אכילה מזדמנת, במיוחד אצל ילדים מתחת לגיל 4 עם מנת יתר מוחלטת או יחסית, עלולה לגרום לעצירות ודיכאון של מערכת העצבים המרכזית ונשימה איטית.
סעיף זה עונה על השאלות: מהו השם Loperamide? כל טבליה מתלהבת מכילה. מרכיב פעיל: loperamide hydrochloride 2 מ"ג, שווה ל loperamide 1, 8 מ"ג. כל מ"ל של תמיסה אוראלית מכיל. מרכיב פעיל: loperamide hydrochloride 2 מ"ג, שווה ערך ל loperamide, 1, 8 מ"ג. בקטע. קפסולות קשות דוחס תמיסה אוראלית תוססת.
- שלשולים הקשורים בהפרעות תפקודיות (תסמונת המעי הרגיז, דיסטוניה וסקולרית-וסקולרית, "מחלת דוב", שלשולים לאחר הקרנות, מוצא אלרגי שלשול, פגיעה במיקרואבינוזיס במעי);
- מוצא אורגני של שלשולים (גידולים סרטניים, קוליטיס לא מדבקת);
- שלשול לאחר הניתוח;
- עם שלשול זיהומיות דלקתיות הוא לפעמים prescribed כסיוע!
אם מסיבה כלשהי התרופה לא מתאים לך, אתה צריך לשים לב ואת האינדיקציות לשימוש.
לאחר osteostomy, זה מאפשר להפחית את כמות ונפח של פריקות ולהגדיל את עקביות. באשר לפתרון: 2 מ"ג = 30 טיפות. יש לקחת כמוסות עם נוזל קטן. טבליות מתובל צריך להיות מומס בכוס מים. מבוגרים: המינון הראשוני הוא 2 כמוסות או 2 טבליות מתוחכמות או 60 טיפות למבוגרים וקפסולה אחת או טבליה אחת או 30 טיפות לילדים; ואז מגיע 1 כמוסה או 1 לוח מתובל או 30 טיפות לאחר כל הצואה unformed הבאים.
כמעט תמיד ניתן לקבל תנועת מעיים רגילה עם המינון המותאם לכל מטופל. מבוגרים: המינון הראשוני הוא 2 כמוסות או 2 טבליות מתוחכמות או 60 טיפות ליום למבוגרים, כמוסה אחת או טבליה אחת או 30 טיפות לילדים.
שיטת הקבלה
- עבור ילדים מ 2 עד 5 שנים, המינון הנדרש הוא 1 מ"ג שלוש פעמים ביום.
- ילדים בגילאי 6 עד 8 צריכים לקחת 2 מ"ג שני p. בתוך ימים
- ילדים בגילאי 9-12 שנים מינו 2 מ"ג שלושה p. בתוך ימים
- קבוצת הגיל המבוגרת צריכה להתחיל בטיפול עם 4 מ"ג. לאחר מכן לקחת 2 מ"ג של התרופה לאחר פעולת מעיים עם צואה נוזלית.
תופעות לוואי ומנת יתר
תופעות לוואי תרופה זו מתרחשת במקרה של שימוש לטווח ארוך וביטוי:
ערך הבסיס מותאם לקבל 1 או 2 שרפרפים ביום, וזה בדרך כלל אפשרי עם מינון ארוך של 1-6 כמוסות או טבליות מתסיס ליום. זהירות: למבוגרים, המינון היומי המרבי לשלשול חריף וכרוני הוא 8 כמוסות או טבליות מתוחכמות.
ילדים בני 2 עד 5 שנים. הטיפול עם loperamide hydrochloride יש להפסיק מיד לאחר הצואה הם מנורמל או אם כבר אין לך כיסא במשך יותר מ 12 שעות. זהירות: המינון היומי המרבי הוא 3 מ"ג של loperamide לכל 10 ק"ג של משקל גוף.
- פריחה בעור,
- קלקול קבה,
- כאבי ראש
- אי נוחות בטבור, אפיגסטריום,
- אי נוחות בבטן התחתונה,
- לפעמים בחילות והקאות.
מנת יתר גורמת לתסמינים חמורים:
- הפרעה של התודעה
- דיכאון של מערכת העצבים
- חסימת מעיים.
אבקת חומר; שקית פוליאתילן דו שכבתי (שקיק) 1 ק"ג חבית (חבית) 1;
אבקת חומר; שקית פוליאתילן דו שכבתית (שקיק) 5 ק"ג חביות (חבית) 1;
אבקת חומר; שקית פוליאתילן דו שכבתי (שקיק) 10 ק"ג חבית (חבית) 1;
ילדים מתחת לגיל שנתיים. Loperamide hydrochloride לא צריך לשמש לילדים מתחת לגיל שנתיים. אי ספיקת כליות אין צורך במינון של מינון בחולים עם אי ספיקת כליות. למרות שאין נתונים פרמקוקינטיים בחולים עם אי ספיקה בכבד, יש להשתמש בזהירות בלופראמיד הידרוכלוריד בחולים אלו עקב ירידה בחילוף החומרים הראשון.
אין להשתמש ברגישות יתר לחומר הפעיל או לכל אחד מהמקרים המפורטים ב- Loperamide hydrochloride בילדים מתחת לגיל שנתיים. Loperamide hydrochloride לא צריך לשמש כטיפול ראשוני. בחולים עם דיזנטריה חריפה, המאופיינת בצואה גבוהה של דם וטמפרטורה גבוהה.
פרמקודינמיקה של התרופה Loperamide hydrochloride
זה אינטראקציה עם הקולטנים אופיום של השרירים האורך וחרירי של דופן המעי ומעכב את שחרורם של אצטילכולין PG. מאט פריסטליס במעיים ומגדיל את זמן המעבר של תוכן המעי. מגביר את הטון של הסוגר אנאלי, מסייע לשמור על הצואה ולהפחית את הדחף כדי צרכיו. מעכב הפרשת נוזל ואלקטרוליט לתוך לומן המעיים ו / או מגרה את ספיגת המלח והמים מן המעי. במינונים גבוהים עלול לעכב הפרשת חומצה הידרוכלורית בקיבה. הפעולה מתפתחת במהירות ונמשכת 4-6 שעות.
בחולים עם אנטרוציטים חיידקיים שנגרמו על ידי אורגניזמים פולשניים, כולל סלמונלה, Shigella ו Campylobacter. Loperamide hydrochloride יש להפסיק מיד אם עצירות, distension הבטן או ileum להתרחש. טיפול בסוכרת עם loperamide hydrochloride הוא סימפטומטי.
חולים עם שלשול, במיוחד אצל ילדים, עלולים לחוות דלדול של נוזלים ואלקטרוליטים. במקרים אלה, המדד החשוב ביותר הוא הכנסת טיפול חלופי הולם על בסיס נוזלים ואלקטרוליטים. Loperamide hydrochloride לא צריך להיות מנוהל לילדים בגילאי 2 עד 6 שנים ללא מרשם ופיקוח רפואי.
פרמקוקינטיקה של התרופה Loperamide hydrochloride
עניים (כ -40% מהמינון) נספגים במערכת העיכול. בשל הזיקה הגבוהה לקולטנים של דופן המעי ומערכת ביו-טרנספורמציה גבוהה במהלך "המעבר הראשון" דרך הכבד, רמת הפלסמה של החומר ללא שינוי לאחר נטילת 2 מ"ג של loperamide hydrochloride (1 כמוסה) נמוכה מ -2 ng / ml. Tmax - כ 2.5 שעות לאחר נטילת הפתרון ו 5 שעות - לאחר נטילת כמוסות, בעוד Cmax הוא בערך אותו הדבר עבור שתי צורות. חלבון פלסמה מחייב - 97%. T1 / 2 הוא 9.1-14.4 שעות (ממוצע 10.8 שעות). מטבוליזם בכבד, המוצג בעיקר בצורה של מצמידים עם מרה וצואה, בחלקו עם שתן.
בשלשול חריף, אם השיפור בתסמינים הקליניים אינו מתרחש תוך 48 שעות, יש להפסיק את השימוש ב- loperamide hydrochloride, וחולים ממליצים להתייעץ עם הרופא שלהם. למרות שאין נתונים פרמקוקינטיים בחולים עם תפקוד כבד לקוי, יש להשתמש בזהירות בלופראמיד הידרוכלוריד בחולים אלו עקב ירידה בחילוף החומרים הראשון.
הפרות של העור והרקמה התת עורית: התפרצות בולית, אנגיואדמה, אורטיקריה, גירוד. פאתולוגיות ותנאים מערכתיים של אתר הניהול. לכן, מומלץ לשמור על המוצר מחוץ להישג ידם של ילדים, כי במקרים של מינהל שגוי בילדים מתחת לגיל 4, עבור מינון יתר מוחשי או יחסי, עצירות יכולה להתרחש, כמו בתרופות רבות אחרות, את חוסר הבשלות של מחסום דם מוח, תופעות לוואי כגון כמו דיכאון של מערכת העצבים המרכזית, מלווה ברדיפל.
שימוש של התרופה Loperamide hydrochloride במהלך ההריון
זה לא אמור לשמש במהלך ההריון (במיוחד בשליש הראשון) ו breastfeeding (אין מחקרים נאותים מבוקר היטב אצל נשים הרות ומניקות).
התוויות נגד השימוש בסמים Loperamide hydrochloride
רגישות יתר, חסימת מעיים, דיסטריקולוזיס, קוליטיס כיבית חריפה, קוליטיס מדומה כתוצאה מהפיכת אנטיביוטיקה רחבה. תנאים אחרים שבהם העיכוב של פריסטליס פנימי אינו מקובל; דיזנטריה חריפה (במיוחד עם נוכחות של דם בצואה ומלווה בטמפרטורת גוף מוגברת) וזיהומים אחרים במערכת העיכול (שנגרמו כולל Salmonella spp, Shigella spp ו- Campylobacter spp.); גיל הילדים עד 6 שנים.
במקרה זה, המטופל צריך להיות במעקב צמוד במשך 48 שעות כדי להדגיש את הדיכאון של מערכת העצבים המרכזית. מינון יתר של המינון: שטיפת קיבה, פרובוקציה מקיאה, טריז או משלשל. אם מופיעים סימפטומים של מנת יתר, ניתן לרשום נלוקסון כתרופה. מאז loperamide הוא ארוך יותר מאשר naloxone, משך loperamide עשוי להיות מצוין על ידי טיפול חוזר עם naloxone.
תכונות פרמקודינמיות
סעיף זה עונה על השאלות: איזה סוג של תרופות Loperamide שייך? מהו מנגנון הפעולה של Loperamide? Loperamide הוא חומר סינתטי בעל פה נגד סוכרת שניתן להשתמש בו בעל פה. הוא פועל על ידי האטת התנועה הסלקטיבית של המעי, על ידי פעולה ישירה על השרירים האורךיים והמעגליים החלקים של דופן המעיים, תוך אינטראקציה עם נוירונים צמחיים פנימיים של שני סוגי cholinergic ולא intercalated. מחקר ניסיוני של איברים מבודדים הוכיח כי loperamide גורם ירידה תלויית מינון בפעילות peristaltic ב ileum והוא מסוגל לעכב השפעות spasmogenic שנגרמו על ידי גירוי חשמלי או הממשל של ניקוטין ו prostaglandins.
תופעות לוואי של התרופה Loperamide הידרוכלוריד
על החלק של מערכת העיכול: עצירות ו / או נפיחות, כאבי בטן, כאב או אי נוחות בבטן, בחילה, הקאות, יובש בפה, חסימת מעיים (נדירה מאוד); עבור מעדרים (אופציונלי) - תחושת צריבה או עקצוצים של הלשון המתרחשת מיד לאחר נטילת הלוחות.
מחקרים פרמקולוגיים אחרים הראו כי החומר הוא יעיל יותר מאשר diphenoxylate, מורפין או קודאין, בהאטת התקדמות הקיבה של הפחמימות בעכברים והפחתת שלשולים על ידי הזרקת שמן קיק בעכברים וחולדות. במינון טיפולי, loperamide בבני אדם נטול השפעות אופיואידים.
המרכיב הפעיל שלה הוא loperamide hydrochloride, אשר מטרות המעיים, צמצום תנועות peristaltic של איבר זה, גרימת פינוי תכופים. תרופה זו מאושרת לטיפול בתסמינים הקשורים לפציעות שלשול חריף, עם פינויים תכופים ועוויתות בטן קשות. זה לא מצוין עבור אותם מקרים שבהם זה ביטוי הרבה יותר שכיח, אשר מומלץ לפנות לרופא שלך לאבחון מדויק יותר.
מתוך מערכת העצבים ואיברים חושיים: עייפות, נמנום, סחרחורת.
תגובות אלרגיות: פריחה בעור, אורטיקריה, נדירה ביותר - הלם אנפילקטי ופריחה פריולוגית, כולל נפיחות רעילה של האפידרמיס הרעיל (ברוב המקרים החולים לקחו תרופות אחרות שעלולות לגרום לתופעות שליליות או לקדם את המופע שלהן).
כאשר עיקרון אקטיבי זה קשור לקולטנים אלה, קיימת ירידה בפעילות המעטה של המעיים, אשר מאטה את מעבר המעיים, אשר מאפשר עלייה בקליטת המים תוך הפחתת תדירות ההפרשה. בנוסף, loperamide יש להימנע, גם אם תרופות להאט את פעולת המעיים מזוהים ולא מצוין אצל ילדים מתחת לגיל שלוש.
בשוק קיימות שלוש נוסחאות שונות: טבליות מסיסות, כמוסות רכות וקפסולות קשות. המחיר הוא כ 9, 50 € עבור טבליות מסיסות כמוסות רכות ו 6, 60 עבור כמוסות קשות. המינון המרבי שניתן לקחת בגיל זה תלוי במשקל הגוף, והחישוב הוא שלוש כמוסות בכל 20 ק"ג משקל. בכל מקרה, תרופה זו לא צריכה להילקח יותר מיומיים ברציפות, ואם זה הזמן נגמר, שיפור הסימפטומים לא ישתפר, להתייעץ עם הרופא בהקדם האפשרי.
אחר: שימור שתן (נדיר).
מינון וניהול של התרופה Loperamide hydrochloride
בפנים המינון ההתחלתי הוא 4 מ"ג, לאחר מכן, 2 מ"ג לאחר כל פעולת מעיים, תוך הפחתה הדרגתית של המינון בהתאם למאפיינים הייחודיים של המטופל ולטיבה של המחלה. המינון האופטימלי שנקבע נקבע פעם אחת או בכמה מנות. המינון היומי הממוצע של תחזוקה הוא בדרך כלל 4-8 מ"ג. המינון היומי המרבי הוא 16 מ"ג. האפקט הטיפולי מתפתח בדרך כלל תוך 48 שעות, אם תוך 10 ימים, באמצעות עד 16 מ"ג של התרופה ביום, לא ניתן להשיג אפקט תרפויטיצריך לשקול מחדש את האבחנה. השימוש בתרופה ניתן לחזור על עצמו אם דיאטה או טיפול ספציפי אינו מבטל שלשולים. במקרה של שלשול חריף, ילדים בגילאי 2 עד 5 נקבעים 1 מ"ג 3 פעמים ביום, בין 6 ל -8 שנים - 2 מ"ג 2 פעמים ביום, בין 9 ל -12 שנים - 2 מ"ג 3 פעמים ביום. ביום השני של הטיפול, אם השלשול נמשך, התרופה היא prescribed במינון של 1 מ"ג / 10 ק"ג של משקל הגוף של הילד. המינון היומי צריך להיות זהה ביום הראשון של הטיפול. עבור שימוש ממושך בתחום הפדיאטרי, לא נקבעו מנות טיפוליות.
מנת יתר של loperamide hydrochloride
תסמינים: דיכאון במערכת העצבים המרכזית (קהות חושים, אי-ציות, נמנום, מיוזה, היפרטון שריר, דיכאון נשימתי), חסימת מעיים.
טיפול: יש להשתמש (אם יש צורך) של נוגדן- naloxone. בהתחשב בכך משך הפעולה של loperamide הוא ארוך יותר מזה של naloxone, אפשר לנהל מחדש את היריב. התבוננות ממושכת וזהירה של המטופל (לפחות במשך יום אחד) והתנהגות של טיפול סימפטומטי, שטיפת קיבה, מינויו של פחמן פעיל, אוורור מכני.
אינטראקציות של תרופות Loperamide hydrochloride עם תרופות אחרות
השימוש בו זמנית של loperamide עם משככי כאבים אופיואידים עלול להגביר את הסיכון לעצירות חמורה.
אמצעי זהירות כאשר לוקחים את התרופה Loperamide hydrochloride
אם אין שיפור קליני או עצירות חדה, הפרעות בטן, חסימת מעיים חלקית בתוך 48 שעות שלשול חריף, loperamide יש לעצור.
ב שלשול כרונית, loperamide ניתן לקחת רק על ידי מרשם.
Loperamide יש להשתמש בזהירות בילדים צעירים בשל הרגישות שלו גבוהה יותר השפעות דמויי אופיום של loperamide - פעולה על מערכת העצבים המרכזית. במהלך הטיפול שלשול (במיוחד אצל ילדים) יש צורך לפצות על אובדן של נוזלים ואלקטרוליטים. התייבשות עשויה לתרום לשינוי בתגובה לופראמיד.
השתמש בזהירות בחולים קשישים (מיסוך אפשרי לסימפטומים של התייבשות והשתנות התגובה ל- loperamide).
בחולים עם תפקוד לקוי של הכבד, ניטור זהיר של סימנים רעילים של נזק CNS נדרש (מטבוליזם של loperamide מאט).
בחולים עם שלשול של נוסעים, ירידה בתנועת המעי הנגרמת על ידי loperamide עלולה להוביל לעלייה ממושכת בטמפרטורה עקב חיסול איטי יותר של מיקרואורגניזמים (Shigella, סלמונלה, כמה זנים Escherichia coli, וכו ') וחדירה שלהם לתוך רירית המעי.
במהלך תקופת הטיפול, יש לנקוט בזהירות בעת נהיגה במכונית או עבודה עם ציוד.
תנאי אחסון של התרופה Loperamide hydrochloride
רשימה B: במקום חשוך בטמפרטורה של לא יותר מ 25 ° C. באריזה סגורה.
חיי המדף של התרופה Loperamide hydrochloride
התרופה Loperamide הידרוכלוריד שייך ATX סיווג:
מערכת העיכול ומטבוליזם
A07 Antidiarrheal, תרופות אנטי דלקתיות ומעי
A07D ההכנות הפחתת פריסטליס של מערכת העיכול
A07DA ההכנות צמצום פריסטליס של מערכת העיכול